Каскара - препарат на основе коры крушины

Стандарты Фармакопеи США требуют, чтобы кора крушины перед употреблением хранилась и высушивалась, по меньшей мере, в течение одного года. Международная Фармакопея точно устанавливает, что искусственное высушивание коры при температуре 100°С в течение одного часа можно заменить хранением в течение двенадцати месяцев. Описанная обработка позволяет некоторым грубым составляющим слабительного (со сниженным содержанием эмодина, гликозидов и антронов) окислиться естественным путем до менее активных мономерных форм. Как только кора высушена и выдержана, она становится наиболее эффективным из известных слабительных средств. Многие запатентованные слабительные средства созданы на основе крушины американской.

Активные начала этого лекарственного средства включают каскарозиды А, В, С, и D и другие антрахиноны, которые присутствуют в незначительных количествах. К антрахинонам относятся либо свободные (например, эмодин) либо связанные гликозиды.

В соответствии с Фармакопеей США, кора должна содержать, по меньшей мере, 7 % общих производных гидроксиантрацена и 60 % каскарозидов. Европейская Фармакопея требует, чтобы в официально выпускаемой коре крушины содержалось, по меньшей мере, восемь процентов производных гидроксиантрацена и шестьдесят процентов каскарозида А. Экстрагированные из "Каскара Саграды" антрахиноны не производят слабительного эффекта, действенной является лишь кора крушины. В организме свободные антрахиноны остаются в кишечнике. Во-первых, они вызывают активную секрецию электролитов и воды в полости тонкой кишки. Далее, свободные антрахиноны препятствуют своему поглощению в толстой кишке. Антрахинонгликозиды поглощаются толстой кишкой, проходят через кровоток и стимулируют нервный центр в прямой кишке, что приводит к увеличению перистальтики толстой кишки. Примерно через шесть-восемь часов после этого формируются мягкие каловые массы, которые покидают толстый кишечник с небольшими коликами или вовсе без них. Эффективность крушины не утрачивается при повторном употреблении. В действительности, за счет постепенного уменьшения дозировки пациенты могут прекратить использование этого растения, при этом возврата запоров не происходит. Коррекцию хронических запоров приписывают способности крушины восстанавливать кишечный тонус. Другой важной особенностью крушины является то, что она не вызывает привыкания.

В одном исследовании пожилым пациентам, страдающих запорами, давали кору крушины в качестве слабительного. По сравнению с группой, получавшей плацебо, крушина продемонстрировала хорошую эффективность. При дополнении крушины цианокобаламином (витамин В12) и инозитом (часть комплекса витамина В) у пациентов возрастали уровни витамина В12. Этот последний результат указывает на то, что дополнение крушины американской витаминами помогает преодолеть витаминный дефицит, который вызывается другими слабительными средствами.

"Каскара Саграда" содержит хинон и эмодин, который обладает активностью при лечении лимфоцитарного лейкоза и опухолевых систем карциносаркомы Уокера. Было обнаружено, что водные растворы этого растения обладают антивирусным действием в отношении простого герпеса II и вируса коровьей оспы в клеточных культурах. Антрахиноны обладают мощными антибактериальными свойствами против патогенных кишечных грамположительных и грамотрицательных бактерий. В другом исследовании составные части крушины использовали в качестве хелатирующих агентов для предотвращения образования кальцийсодержащих камней в мочевом пузыре и почках. Вероятно, эмодин, реин и связанные с ними соединения из крушины проявляют антибиотическую активность путем подавления биосинтеза нуклеиновых кислот и дыхательных процессов бактерий. Было показано, что заболевания печени могут поддаваться лечению или предотвращаться благодаря использованию указанных соединений.