Приготовление инъекционных растворов без стабилизаторов

Растворы для инъекций - стерильные водные или неводные растворы, растворы лекарственных веществ в соответствующем растворителе.

Инъекционные растворы относятся к лекарственным средствам для парентерального применения. Растворы объемом 100 мл и более относятся к инфузионным растворам. Удельный вес инъекционных растворов в аптеках лечебно-профилактических учреждений достигает 50%, несколько ниже в хозрасчетных аптеках. Это объясняется тем, что инъекционный способ введения имеет ряд преимуществ: быстрота терапевтического эффекта, точность дозирования, введение лекарственных веществ осуществляется минуя защитные барьеры организма (желудочно-кишечный тракт и печень), способные изменять, а иногда разрушать лекарственные вещества, и т. п. Одним из важных условий приготовления инъекционных растворов является соблюдение условий асептики: изготовление лекарственных форм в асептическом блоке аптеки, использование стерильных растворителей, лекарственных веществ «годен для инъекций», стерильных вспомогательных материалов, посуды, укупорочных средств. Условия асептики приобретают особо важное значение при изготовлении инъекционных растворов термолабильных веществ, которые не выдерживают термической стерилизации (требования приказа МЗ РФ №309 от 21.10.97 г.).

Стерильность инъекционных растворов достигается различными способами стерилизации. ГФ XI рекомендует следующие методы: термические (паровой и воздушный); химические (газовый и стерилизацию растворами); стерилизацию фильтрованием, радиационную стерилизацию. В условиях аптеки используют в основном стерилизацию паром при 120° С при избыточном давлении 0,11 МПа (1,1 кгс/см2) и воздушный метод стерилизации сухим, горячим воздухом при температурах 160, 180 и 200° С. Время стерилизации зависит от объема или массы стерилизуемых растворов и сухих веществ.

В качестве растворителя для приготовления инъекционных растворов используют свежеперегнанную воду для инъекций, которая должна отвечать требованиям к воде, т.е. быть очищенной и апирогенной. Для предупреждения окисления лекарственных веществ необходимо, чтобы используемая вода содержала минимальное количество растворенного кислорода. Поэтому ее хранят не более 24 часов в асептических условиях. Бактериологический контроль и испытание на пирогенность воды для инъекций проводят в соответствии с требованиями ГФ XI (выборочно ежеквартально проводится контроль на пирогенные вещества).

Стабильность или неизменность состава инъекционных растворов достигается строгим соблюдением условий асептики, подбором оптимальной температуры и времени стерилизации, применением консервантов, позволяющих достигать необходимого эффекта стерилизации при более низких температурах, а также использованием стабилизаторов.

Инъекционные растворы не должны содержать каких-либо механических примесей и быть совершенно прозрачными. Наличие в инъекционном растворе твердых частиц может привести к закупорке сосудов и летальному исходу.

Для освобождения инъекционных растворов от механических примесей их подвергают фильтрованию. С этой целью используют двойные складчатые фильтры из беззольной мелкопористой фильтровальной бумаги с комочком длинноволокнистой ваты. В последнее время широко используются стеклянные фильтры с пористым дном, в этом случае фильтрация проводится под вакуумом.

Приготовление инъекционных растворов без стабилизаторов складывается из следующих последовательных операций:

расчет количества воды и сухих лекарственных веществ;

отмеривание необходимого количества воды для инъекций и отвешивание лекарственных веществ;

растворение;

подготовка флакона и укупорочных средств;

фильтрование;

оценка качества инъекционного раствора;

стерилизация;

оформление к отпуску;

оценка качества.

Инъекционные растворы готовят массообъемным способом (т.к. шприцы градуированы по объему). При отсутствии мерных сосудов количество растворителя определяют расчетным путем, пользуясь величиной плотности раствора данной концентрации или коэффициентом увеличения объема.