Ингибиторы синтеза белка

Нарушают функциональные свойства рибосом, при этом нарушают синтез белка только бактерий, но не нарушают синтез белка в клетках макроорганизма, что возможно за счет того, что рибосом эукариот и прокариот отличаются функциональной специфичностью.

1) Аминогликозиды влияют на 30S субъединицу 70S рибосом, при этом образуется необратимый комплекс с одним из рибосомальных белков. Таким образом, аминогликозиды влияют на трансляцию. Они блокируют образование пептидных связей, ингибируют взаимодействие тРНК с мРНК, искажают код мРНК, что способствует синтезу дефектных белков. Исторически первым аминогликозидом был стрептомицин, выделенный в1944 году изактиномицета Streptomyces griseus . Он также был одним из первых известных антибиотиков вообще, вторым послепенициллина . В1957 году был выделен канамицин.

2) Тетрациклины взаимодействуют с 30S субъединицей рибосом, при этом они нарушают взаимодействие тРНК с мРНК.

Антибактериальное действие

Тетрациклины являются антибиотиками широкого спектра действия. Высокоактивны in vitroв отношении большого числа грамположительных и грамотрицательных бактерий <http://ru.wikipedia.org/wiki/%D0%91%D0%B0%D0%BA%D1%82%D0%B5%D1%80%D0%B8%D0%B8>. В высоких концентрациях действуют на некоторых простейших <http://ru.wikipedia.org/wiki/%D0%9F%D1%80%D0%BE%D1%82%D0%B8%D1%81%D1%82%D1%8B>. Мало или совсем неактивны в отношении большинства вирусов <http://ru.wikipedia.org/wiki/%D0%92%D0%B8%D1%80%D1%83%D1%81%D1%8B> и плесневых грибов <http://ru.wikipedia.org/wiki/%D0%9F%D0%BB%D0%B5%D1%81%D0%BD%D0%B5%D0%B2%D1%8B%D0%B5_%D0%B3%D1%80%D0%B8%D0%B1%D1%8B>. Недостаточно активны в отношении кислотоустойчивых бактерий.

Антимикробный спектр тетрациклинов:

Микроорганизм

Минимальная подавляющая концентрация в мкг/мл

хлортетрациклин

тетрациклин

окситетрациклин

Staphylococcus aureus <http://ru.wikipedia.org/wiki/Staphylococcus_aureus>0,2-0,90,39-0,780,15-0,8

-"- albus

0,2-2

2

0,15-0,8

Streptococcus pyogenes

0,02-1,2

0,24

0,08-3,1

-"- haemolyticus

0,01-3

-

0,03-2,5

-"- viridans

0,05-1,5

-

0,1-3

-"- faecalis

0,05-1

0,39-2

0,1-3

Diplococcus pneumoniae

0,05-3

1,5

0,02-3

Neisseria gonorrhoeae

0,08-3,1

0,2-3,1

0,08-3,1

-"- meningitidis

0,02-3

0,004-3

0,004-3

-"- catarrhalis

0,09-2

0,09-1,56

0,09-2,5

Corynebacterium diphtheriae

0,025-3

0,005-2

0,18-3

Sarcina lutea

0,07-0,19

0,39

0,25-0,39

Bacillus subtilis

0,02-1,56

0,19-0,39

0,07-0,4

-"- anthracis

0,25-3,12

3,12

3,12

Clostridium tetani

0,1-1,6

0,31

0,1-6,4

-"- perfringens

0,01-6,4

0,31

0,009-0,5

-"- oedematiens

0,1-0,4

0,8

0,8

-"- septicum

0,01-0,03

-

0,05

-"- sporogenes

0,01-1

0,62

0,07-6,4

-"-botulinum0,1-1-0,05-1

Escherichia coli <http://ru.wikipedia.org/wiki/Escherichia_coli>0,8-60,5-30,1-6

Salmonella typhi

0,4-4

1,5-2,3

0,2-1,5

-"- paratyphi

0,78-7

1,56

1,56-7

-"- typhimurium

1,56-12,5

1,25

3,0-6,25

-"- enteritidis

2,5

2,5

3

-"- schottmuelleri

0,8-3,1

2,34

3,1

Shigella flexneri

0,1-6

1,2-7

0,18-3,1

-"- sonnei

0,1-10

0,75-1,56

1,0-12,5

Vibrio cholerae <http://ru.wikipedia.org/wiki/Vibrio_cholerae>0,1-80,15-10,2-16

Proteus vulgaris

3,0-450

3,0-100

3,0-500

Pseudomonas aeruginosa

3,0-250

2,0-32

2,0-125

Aerobacter aerogenes

0,19-1,56

0,19-3,12

0,19-3,12

Haemophilus influenzae

0,3-6,3

0,3-3,1

0,3-3,1

-"- pertussis

0,1-5

0,1-0,8

0,4-5

Klebsiella pneumoniae

0,29-5

0,58-0,78

0,5-6,3

Pasteurella pestis

5

5

10

Brucella bronchiseptica

0,29-3,12

0,39-0,78

0,39-1,5

-"- abortus suis

0,04-6,25

0,19-0,39

0,4-0,8

-"- melitensis

0,04-6,25

0,25-0,5

0,5-1

-"- abortus bovis

0,04-6,25

0,25

0,5

Candida albicans

>100

>100

>100

Entamoeba histolytica

30-60

-

25

Перейти на страницу: 1 2 3