Ингибиторы синтеза белка

ü По активности в отношении грамположительных бактерий уступают пенициллину и примерно равны левомицитину .

ü Большинство грамположительных бактерий чувствительны к концентрации тетрациклинов 1 мкг/мл и менее, большинство грамотрицательных- к 1-25 мкг/мл.

ü Рост Proteus spp. и синегнойной палочки задерживается при концентрациях не меньше 125-250 мкг/мл.

ü Минимальная подавляющая концентрация тетрациклинов для патогенных лептоспир колеблется в пределах 1-5 мкг/мл, для возбудителя листериоза- в пределах 0,5-5 мкг/мл.

ü Гибель спирохет среднеазиатского возвратного тифа наблюдается при воздействии 10-100 мкг/мл.

ü Амёбостатическое действие проявляется при концентрации 32-250 мкг/мл.

ü В дозе 25-250 мкг/мл тетрациклины задерживают развитие в куриных эмбрионах вирусов группы пситтакоза - лимфогранулемы и удлиняют латентный период размножения вируса гриппа типа D.

Антибиотические спектры индивидуальных тетрациклинов очень близки между собой, несколько отличаясь in vitroв отношении ряда микроорганизмов. Активность их в отношении грамположительных бактерий в большинстве случаев уменьшается в ряду хлортетрациклин-тетрациклин-окситетрациклин. Многие штаммы грамотрицательных бактерий (Proteus pp.,E. coli, Aerobacter и др.) несколько более чувствительны к тетрациклину, чем к хлортетрациклину. Из трёх тетрациклинов окситетрациклин является наиболее активным амёбоцидным агентом. Он превосходит хлортетрациклин по действию на некоторые риккетсии (Rickettsia akari, R. burneti) и подавляет рост Ps. aeruginosa и Mycobacteruim в концентрациях более низких, чем другие тетрациклины. Наибольшие различия в чувствительности к трём тетрациклинам обнаружены среди штаммов грамотрицательных бактерий.

Цифры, характеризующие сравнительную антимикробную активность тетрациклинов in vitro, в значительной степени зависят от методов её определения. Так, при посеве испытуемого штамма штрихом на агар с известной концентрацией антибиотика (метод диффузии в агар) их активность примерно одинакова при pH агара 7,8; при pH 6,0 более активен хлортетрациклин. Меньшая антимикробная активность хлортетрациклина в ряде случаев связана в значительной степени с его более низкой стабильностью в питательных средах.

Несмотря на определённые количественные различия в действии отдельных тетрациклинов на некоторые виды микробов in vitro, они не имеют существенного практического значения. Как правило, в клинике при лечении тех или иных заболеваний выявить преимущественную активность одного из тетрациклинов перед другими не удаётся.

В обычно применяемых концентрациях тетрациклины действуют бактериостатически. Их бактерицидное действие на некоторые микроорганизмы проявляется лишь при концентрациях, в 30-60 раз превышающих бактериостатические.

Минимальная подавляющая рост микробов концентрация тетрациклинов обычно учитывается после 18-24 ч. инкубации посевов с антибиотиками. При удлинении срока инкубации минимальная подавляющая концентрация резко возрастает и приближается к бактерицидной. Это связано с низкой стабильностью тетрациклинов в условиях термостата в слабощелочной среде.