Ингибиторы синтеза белка

Цифры, характеризующие, антибактериальную активность тетрациклинов, зависят от состава, pH питательной среды, наличия в ней неорганических солей, некоторых витаминов и других факторов. Оптимум действия тетрациклина, окситетрациклина и хлортетрациклина- при pH 6,1-6,6. В присутствии одновалентных катионов активность тетрациклинов несколько повышается. Двух- и трёхвалентные металлы (железо, алюминий, медь, никель, кальций и др.), образуя с этими антибиотиками плохо растворимые в воде внутрикомплексные соединения, снижают их активность. Бактериальные фильтраты Proteus spp, Pseudomonas и некоторых других микроорганизмов инактивируют антибиотики. Активность тетрациклинов уменьшается также в присутствии гомогенатов печени, почек, лёгких и других органов. Специфические ферменты бактерий, инактивирующие тетрациклины, не обнаружены.

) Макролиды - подавляют активность пептидил трансферазы.

Макролиды- группа лекарственных средств, большей частью антибиотиков , основой химической структуры которых является макроциклическое 14- или 16-членноелактонное кольцо, к которому присоединены один или несколько углеводных остатков. Макролиды относятся к классу поликетидов , соединениям естественного происхождения.

Также к макролидам относят:

§ азалиды

, представляющие собой 15-членную макроциклическую структуру, получаемую путем включения атома азота в 14-членное лактонное кольцо между 9 и 10 атомами углерода;

§ кетолиды

- 14-членные макролиды, у которых к лактонному кольцу при 3 атоме углерода присоединена кетогруппа .

Кроме этого, в группу макролидов номинально входит относящийся киммунодепрессантам препарат такролимус , химическую структуру которого составляет 23-членное лактонное кольцо.

Макролиды относятся к числу наименее токсичных антибиотиков.

Первый из макролидов-эритромицин - был получен в1952году из почвенного актиномицета Streptomyces erythreus и использовался для лечения инфекций, вызванных грамположительными бактериями как альтернативный препарат у пациентов с аллергией напенициллины . Он сохранил свое место в арсенале врачей и до настоящего времени.

Расширение сферы применения макролидов произошло в 70-80-х годах благодаря их высокой активности в отношении внутриклеточных возбудителей, таких какмикоплазмы хламидии , кампилобактери и илегионеллы

Это послужило стимулом для разработки и внедрения в клинику новых макролидных препаратов, обладающих улучшенными фармакокинетическими и микробиологическими параметрами, а также для более детального изучения некоторых ранних макролидов, например, спирамицина

Общие свойства

§ преимущественно бактериостатическое действие;

§ активность против грамположительных кокков (стрептококки , стафилококки) и внутриклеточных возбудителей (микоплазмы , хламидии , кампилобактери и илегионеллы )

§ высокие концентрации в тканях (на порядки выше плазменных);

§ отсутствие перекрестной аллергии св-лактамами ;

§ низкая токсичность.